인지질과 함께 세포막의 성분으로 그리고 각종 스테로이드 호르몬이나 담즙산의 전구체로 중요한 지질이다. 콜레스테롤은 화학적으로 스테로이드계 화합물로 분류되며, 분자식은 C27H46O이다. 순수한 상태의 콜레스테롤은 흰색의 결정성 물질로 냄새와 맛이 없다. 콜레스테롤은 각각의 세포를 둘러싸고 있는 세포막의 주성분으로, 체내에서 이 물질을 출발물질 또는 중간물질로 하여 담즙산, 스테로이드 호르몬, 비타민 D 등이 합성된다. 콜레스테롤은 혈류를 따라 순환하며 간과 몇몇 기관에서 합성된다. 사람은 음식물을 통해 상당량의 콜레스테롤을 섭취한다. 간에서 합성되는 콜레스테롤의 양은 보상 메커니즘으로 조절된다. 즉 식사를 통해 섭취한 콜레스테롤의 양이 증가하면 간에서 콜레스테롤의 합성이 감소한다. 혈류 내에 콜레스테롤 수치가 크면 동맥경화의 주요 원인이 된다. 콜레스테롤과 혈액 속을 순환하고 있는 다른 지방성 물질들이 혈관 내벽에 쌓이면, 혈관을 두껍게 하고 경화시켜 결국 혈관을 손상시킨다. 혈관에 쌓인 지방층은 혈관을 좁게 함으로써 혈액의 흐름을 억제하여 심장마비와 뇌출혈을 일으킨다. 혈액 내 콜레스테롤의 수치가 커지면(혈장 100ml당 콜레스테롤이 240㎎ 이상인 경우) 혈관 내벽에 콜레스테롤이 퇴적하는 속도가 더 빨라진다. 혈액 내 콜레스테롤의 수치가 큰 사람은 관상 심장질환에 걸리기 쉽다. 콜레스테롤은 혈액에 녹지 않으므로 혈액을 따라 이동하려면 지단백질이라는 특정 단백질 복합체에 달라붙어야 한다. 저밀도지단백질(low-density lipoprotein/LDL)은 콜레스테롤이 합성되는 간에서 조직과 세포로 콜레스테롤을 운반한다. 콜레스테롤은 이곳에서 지단백질과 분리되어 세포에서 사용된다. 고밀도지단백질(high-density lipoprotein/HDL)은 세포에서 소모되지 않은 과량의 콜레스테롤을 조직에서 다시 간으로 운반해주며, 운반된 콜레스테롤은 간에서 분해되어 담즙산으로 분비된다. 주로 LDL에 붙어 있는 콜레스테롤이 동맥경화를 유발시키는 반면 HDL은 동맥경화를 지연시키거나 감소시킨다. 혈액중의 콜레스테롤 수치를 낮추는 주요방법은 콜레스테롤이 많은 식사를 피하는 것이다. 콜레스테롤은 동물성 지방(포화 또는 다포화지방)에 들어 있고 식물성 지방(불포화 또는 다불포화지방)에는 없기 때문에 콜레스테롤 섭취량을 줄일 수 있는데 지방의 총섭취량을 줄이고, 포화지방 대신 불포화지방을 섭취하며, 콜레스테롤이 들어 있는 음식의 섭취를 줄이면 된다. 아울러 돼지기름·버터·치즈·전유(全乳)·살코기(소고기·양고기 따위)·캔디 등 포화지방산이 많이 들어 있는 식품과 쇼트닝으로 구운 과자는 피해야 한다. 콜레스테롤이 들어 있는 달걀 노른자위, 작은 새우, 뇌와 다른 동물의 기관 등의 섭취도 피해야 한다. 동물성 지방 대신 물고기 기름과 옥수수, 땅콩, 호두, 그리고 콩기름과 같은 불포화지방으로 대신할 수 있다. 최근에 연어·참치·고등어 등의 바닷고기에서 얻는 물고기 기름이 HDL 수치를 높이고 동맥경화로 진행되는 것을 지연시키거나 감소시킨다는 사실이 발견되었다. 콜레스테롤이 많이 들어있는 식사, 혈중 콜레스테롤 수치가 높은 것, 관상 심장 질환 사이에는 분명히 서로 인과관계가 있음이 연구를 통해 입증되었다.
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